Se trata de una estrategia química en la que se unen dos moléculas, al menos una con consideración de biomolécula, con un enlace estable covalente. Esta estrategia permite el diseño de moléculas con una doble función biológica.

Es una de las estrategias principales para la liberación controlada de oligonucleótidos.

Una molécula activa con un fin terapéutico – en este caso un oligonucleótido- se une mediante un enlace químico estable (enlace covalente) a otra molécula funcional (una proteina, otro oligonucléotido o cualquier otra molécula) que puede reconocer y unirse a moléculas de la membrana de las proteinas de las células de un determinado organo. Además esta segunda molécula puede mejorar la propiedades de la primera.

Dentro del organismo, una vez que la moléculas alcanza las células el enlace covalente se rompe y las dos moléculas se separan. De esta manera el oligonucléotido con función terapéutica comienza a realizar las funciones farmacológicas para las que fue diseñado.

• La bioconjugación comienza por un diseño racional y compresible de las moléculas. Separadamente, las moléculas que conforman el bioconjugado han sido bien terstadas en laboratorio y sus propiedades han sido estudiadas concienzudamente.. SIn embargo, los bioconjugados tienen sus propiedades específicas y se comportan como una molécula distinta.
• La zona de unión de las dos moléculas del bioconjugado se denomina ‘linker’. Estos ‘linkers’ se rompen en condiciones muy concretas. Por ejemplo pueden romperse en presencia de ciertas enzimas o debido al cambio de la acidez en el interior de la célula.
• Debido a que los bioconjugados han de considerarse moléculas completamente diferente respecto de sus unidades, tienen que pasr a través de el mismo proceso de investigación y desarrollo que cualquier otro fármaco experimental.