Actualmente, los bioconjugados son una de las estrategias más utilizadas y prometedoras para entregar oligonucleótidos en células y órganos específicos, así como para mejorar sus propiedades.

¿Qué son los bioconjugados?

Los bioconjugados son una estrategia química para formar un enlace covalente estable entre dos moléculas, al menos una de las cuales es una biomolécula. Esta estrategia permite diseñar moléculas con una doble función.

Es una de las principales estrategias para la entrega de fármacos basados en oligonucleótidos.

Una molécula activa con un objetivo terapéutico, en este caso, un oligonucleótido, se une mediante un enlace químico fuerte (enlace covalente) a otra molécula funcional (puede ser una proteína, un oligonucleótido o cualquier otra estructura) que puede reconocer moléculas específicas en la membrana de las células de un órgano elegido. Además, esta segunda molécula también puede mejorar las propiedades específicas de las primeras moléculas.

Dentro del cuerpo, una vez que la molécula funcional alcanza las células, el enlace covalente se rompe y las dos moléculas se separan. La molécula basada en oligonucleótidos terapéuticos comenzará la función biológica para la cual fue diseñada.

Un diseño racional, enlazadores
y pruebas experimentales

  • La bioconjugación parte de un diseño comprensible y racional de las moléculas. Por separado, las moléculas que conforman un bioconjugado han sido previamente probadas en el laboratorio y sus propiedades han sido estudiadas en profundidad. Sin embargo, cuando se unen, la molécula bioconjugada tiene sus propias propiedades.
  • Las unidades bioconjugadas están unidas por una unidad particular llamada enlazador. Estos enlazadores se rompen en condiciones específicas. Por ejemplo, pueden ser rotos por enzimas o por el medio ácido específico dentro de las células.
  • Dado que deben considerarse como moléculas nuevas y diferentes a sus unidades, los bioconjugados deben pasar por un proceso idéntico de investigación y desarrollo farmacéutico como cualquier otro fármaco experimental nuevo.